[VIP第1年] 指数:3
gall没食子酸酯衍生物作为DNA甲基转移酶3A的特异性抑制剂的鉴定和优化
DNA甲基化是研究**多的表观遗传事件，***小分子表观遗传抑制剂价格。由于基因组的甲基化谱在*细胞中被***修饰，因此DNA甲基转移酶是新的***疗法的目标。核苷抑制剂具有毒性和化学稳定性，而非核苷抑制剂缺乏效力，***小分子表观遗传抑制剂价格，***小分子表观遗传抑制剂价格。在这里，我们通过酶促筛选和构效关系研究发现了一种新型的DNMT抑制剂支架。优化研究产生了一个包含三个片段的抑制剂：没食子酸酯框架，a连接子和苯并噻唑部分。有趣的是，该化合物以微摩尔效能（EC50 = 1.6μM）***DNMT3A，而不***DNMT1。DNMT（对接研究支持了选择性。***，该化合物重新***了白血病KG-1细胞中的报告基因。 表观遗传抑制剂领域的主要挑战是它们缺乏特异性。***小分子表观遗传抑制剂价格
基于苯基吡咯的HDAC抑制剂：合成，分子建模和生物学研究
目的：组蛋白脱乙酰基酶（HDACs）调节与**的发生和发展有关的多种蛋白质的表达和活性。 目前，已批准了三种含异羟肟酸酯的HDAC泛抑制剂作为抗**药。 结果：我们在本文中提出了一系列新颖的基于苯并吡咯的衍生物的开发，这些衍生物源于组合计算和药物化学工作，以合理地调节HDAC1 / 6同工型选择性。 确定了HDAC1和HDAC6同工型的体外活性以及所选类似物对组蛋白H3和α-微管蛋白乙酰化水平的影响。 对于选定的化合物，基于细胞的数据证明了对正常细胞有希望的抗**潜力和低毒性。 结论：新开发的化合物**了开发新型***药的宝贵起点。
南京表观遗传抑制剂特征目前表观遗传学的药物正逐步被开发并用于肿1瘤的治1疗:DNA甲基转移酶、组蛋白去乙酰化酶抑1制剂联合用药。
赖氨酸乙酰转移酶抑制剂：结构活性关系和潜在的***意义
赖氨酸乙酰化是组蛋白和非组蛋白的翻译后修饰，可被赖氨酸乙酰基转移酶催化，并在许多生物学环境中起关键作用。这种酶活性的失调涉及许多人类病理学，例如**，神经病学和炎性疾病。迄今为止，已经开发了许多赖氨酸乙酰转移酶抑制剂（KATi），但是仍然需要新的，更有效的，代谢稳定的和选择性的KATi作为研究KAT生物学的化学工具和/或作为潜在的***剂。这篇评论将研究KAT酶和相关疾病的特征，尤其是KATi（双底物类似物，天然化合物和合成衍生物），分析其作用机理，构效关系，
在计算机上优化的***个**于DNA的基于机制的哺乳动物DNA甲基转移酶DNMT1抑制剂。
背景：DNA甲基化抑制剂可在基础研究和再生医学中用于控制人类基因组的功能组织。 结果：我们描述了一组腺苷-1-甲基-嘧啶-2-酮衍生物作为哺乳动物DNA甲基转移酶DNMT1的新型机制**抑制剂。 抑制剂被设计为可以同时与辅因子结合位点和DNMT1上的活性位点结合的过渡态类似物。 结合两个结合位点和基于机理的*****作用以提供高度有效和高度特异性的***作用。 使用58种修饰来详细描述所提出的DNMT1抑制剂复合物的稳定性，这些修饰会影响复合物中特定位点的柔韧性和结合相互作用。 结论：目前的结果可指导合成和优化某些具有特定药理特性的高度特异性机制的哺乳动物DNA甲基化抑制剂。 与遗传损伤相反，表观遗传学改变可能被许多称为epi-药物的小分子逆转。
组蛋白脱乙酰基酶抑制剂在*****中的潜在用途
表观遗传学是一门科学分支，致力于与遗传物质表达的控制和修饰有关的机制，而无需改变其序列。这样的机制包括组蛋白的翻译后修饰。众所周知，*变与影响细胞凋亡，细胞周期，细胞信号转导，免疫反应，血管生成和转移发生的基因的低乙酰化有关。目前进行的研究集中在与表观遗传***有关的几种策略上。一种这样的策略是基于组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的使用。本文介绍了这些化合物发挥作用的机理及其特性概述。它还包括与组蛋白脱乙酰基酶抑制剂相关的临床试验的综述，以及它们与其他化疗方法的关系。对所涉及机制的更好理解将为改善现有抗**药物的***结果提供合理依据。 因为表观遗传具有可逆性的特点，所以针对表观遗传的药物为恶性z瘤的疗治提供了新的方向和策略.***小分子表观遗传抑制剂价格
表观遗传变化的特征是基因表达改变而DNA核苷酸序列没有任何改变。***小分子表观遗传抑制剂价格
螺环异羟肟酸（1-羟基-1,4,8-Triazaspiro [4,5] Decan-2-One的衍生物）的***活性，组蛋白脱乙酰基酶抑制剂
合成了十个含有药效基团咪唑烷和具有各种取代基的哌啶片段的外消旋螺环异羟肟酸（CHA 1-10，1-羟基-1,4,8-三氮杂螺[4,5]
decan-2-one衍生物）。已显示CHA（1-10）是培养的乳腺*细胞中组蛋白脱乙酰基酶活性的抑制剂。CHA（1-10）体内抗**活性的研究表明，在顺铂和环磷酰胺的多化学疗法中，这些化合物具有明显的化学增敏抗**活性，并能延长实验动物的寿命。因此，表明螺环异羟肟酸在多化学疗法中具有*****疾病的***潜力。 ***小分子表观遗传抑制剂价格
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
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