[VIP第1年] 指数:3
在血液恶性**中发现了针对G9a和DNMT的前列的可逆双重小分子抑制剂
表观遗传学在**中无可争议的作用以及表观遗传学改变可以逆转的事实促进了表观遗传学药物的发展。在这项研究中，我们设计并合成了有效的新型，选择性和可逆化学探针，该探针同时***G9a和DNMTs甲基转移酶的活性。用先导化合物CM-272体外***血液学**（急性骨髓性白血病-AML，急性淋巴细胞性白血病-ALL和弥漫性大B细胞淋巴瘤-DLBCL），上海表观遗传抑制剂供应商，***细胞增殖并促进细胞凋亡，上海表观遗传抑制剂供应商，诱导干扰素刺激的基因和免疫原性细胞死亡，上海表观遗传抑制剂供应商。CM-272可以显着延长AML，ALL和DLBCL异种模型的生存时间。 研究发现表观遗传沉默可能导致tumor对化疗药物的抵抗，而针对表观遗传机制的药物会增强对化疗的敏感性。上海表观遗传抑制剂供应商
通过同源性建模，虚拟筛选和体外验证相结合，发现曼氏血吸虫HDAC8抑制剂
由曼氏链球菌引起的血吸虫病是一种热带病，全世界有2亿多人受此病困扰。针对真核生物寄生虫的一种新方法是解决其动态表观遗传机制，这对于生命周期中***的表型变化是必需的。我们**近确定曼氏葡萄球菌组蛋白脱乙酰基酶8（smHDAC8）为抗寄生虫***的潜在目标。在这里，我们介绍了在smHDAC8上进行的虚拟筛选活动的结果。除异羟肟酸酯外，还使用smHDAC8的同源性模型通过基于靶标的虚拟筛选鉴定了几种磺酰胺-噻唑衍生物。对75种化合物的体外测试确定了8种异羟肟酸酯是HDAC8寄生虫的有效抑制剂和铅样抑制剂。 北京表观遗传抑制剂发展现状表观遗传抑制剂可以单独发挥作用，也可以与其他z疗剂结合发挥作用。
儿科患者的溴结构域和末端外蛋白抑制剂：文献综述
在**近几年中，已经看到了靶向溴结构域和末端外（BET）蛋白的药物学方法的鉴定，以用于*****。这些蛋白质通过结合组蛋白尾巴上的乙酰化赖氨酸残基，***基因转录，在基因转录调控中起着至关重要的作用。BET抑制剂已在包括儿科恶性**在内的临床前模型中进行了测试，并且正在进行数项成人临床试验。由于小儿**新药的开发长期落后于成人计划，因此本综述的目的是表明这些疗法在小儿恶性**中的重要性，以支持其在小儿**学/血液学中的发展。
活动景观和分子模型，以探索双重表观遗传抑制剂的SAR：对G9a和DNMT1的关注
在这项工作中，我们将讨论从活动格局，对接和分子动力学方面的见解，以了解主要表观遗传目标的双重抑制剂：赖氨酸甲基转移酶（G9a）和DNA甲基转移酶1（DNMT1）的结构-活性关系。这项研究基于50种已发布化合物的新数据集，并报道了这两种靶标的实验活性。活动景观分析表明存在活动悬崖，例如，具有高结构相似性但活动差异较大的化合物对。通过分子对接和动力学模拟在分子水平上进一步合理化了活动悬崖，从而鉴定了与参与双重活性或与表观遗传学目标的选择性有关的关键残基之间的相互作用。 表观遗传变化的特征是基因表达改变而DNA核苷酸序列没有任何改变。
设计有效和选择性环状单磷酸腺苷反应元件结合蛋白，结合蛋白（CBP）抑制剂的独特方法
表观遗传调节剂CBP / P300提出了一种新的*****靶标。以前，我们通过首先确定结合KAc区的药效基团，然后构建到LPF架子上，公开了有效和选择性CBP溴结构域抑制剂的开发。在本文中，我们报道了各种与KAc结合的片段与四氢喹啉支架的杂交，该支架与LPF架子进行了比较好相互作用，为杂交的配体赋予了增强的效力和选择性。为了证明我们的杂交方法的实用性，快速优化了两个包含独特的Asn结合剂和优化的四氢喹啉部分的类似物，以产生对CBP的个位数纳摩尔抑制剂，对BRD4（1）和更***的溴结构域家族具有出色的选择性。 表观遗传药物具有有别于传统的独特的药物作用机制，表观遗传机制复杂，从基因到表型是一个丰富多彩的世界。上海表观遗传抑制剂供应商
表观遗传学是一个快速发展的领域，关于ai症的表观遗传调控的研究正在兴起。上海表观遗传抑制剂供应商
溴结构域抑制剂和*****：从结构到应用
表观遗传学中的畸变是**的标志。作为组蛋白修饰标记的书写者，擦除者或阅读者的酶发生改变很常见。Bromodomains是结合组蛋白尾巴中乙酰化赖氨酸的阅读器。它们**重要的功能是通过募集不同的分子伴侣来调节基因转录。此外，尽管对这些结构域的特定功能知之甚少，但含有溴结构域的蛋白质也是表观遗传调控因子。近年来，人们越来越关注开发可以靶向特定溴结构域的小分子。首先，这有助于阐明含溴结构域蛋白的生物学功能。其次，它为抗击**开辟了新的领域。 上海表观遗传抑制剂供应商
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